L'émergence des nanotechnologies dans le domaine de la santé a conduit au développement de systèmes de délivrance ciblée de médicaments (vecteurs nanométriques). Ces vecteurs doivent permettre de transporter des molécules actives à travers les barrières biologiques pour les acheminer sélectivement vers une cible thérapeutique. Parmi les différentes formulations, les micelles présentent un certain nombre d'avantages tels qu'un assemblage aisé, une chimie de surface facilement modulable et une taille compacte qui permet une diffusion profonde dans les tissus cibles. Des études antérieures ont montré que les micelles étaient performantes in vivo pour le ciblage passif et la thérapie de tumeurs. Toutefois, leur utilisation reste contrainte par une capacité d'encapsulation variable et une libération parfois incontrôlée de la cargaison médicamenteuse à l'issue de l'administration.

Afin de contourner cette limitation, les chercheurs du SCBM (équipe Nanosciences) en collaboration avec MIRCen, ont développé des micelles constituées d'unités amphiphiles* qui incorporent directement le principe actif dans leur structure (Figure). Les conjugués amphiphiles ont été synthétisés à partir de l'épipodophyllotoxine (anticancéreux) qui a été insérée de façon covalente entre une unité hydrophile (qui assure l'interface avec le milieu environnant et la furtivité) et une chaîne hydrophobe formant le cœur de la micelle. L'association de l'épipodophyllotoxine aux amphiphiles constitutifs de la micelle permet d'assurer une teneur élevée en principe actif et empêche la libération précoce de l'agent thérapeutique. Ces micelles ont montré un très bon comportement in vivo avec une biodistribution favorable et un ciblage tumoral fort (xénogreffes MDA-MB-231).
Ces résultats permettent d'envisager de nouvelles formulations de nanomédicaments dont la stabilité en milieu biologique serait accrue.

*Une micelle est un agrégat généralement sphérique de molécules dites amphiphiles, càd qui possèdent un caractère ambivalent hydrophile/hydrophobe avec une tête polaire hydrophile dirigée vers l'eau et une chaîne hydrophobe dirigée vers le cœur de la micelle. Les micelles sont des assemblages supra-moléculaires amphiphiles.