​L'émergence des nanotechnologies dans le domaine de la santé s'accompagne du développement de systèmes destinés à la délivrance ciblée de médicaments (nanovecteurs). Ceux-ci devraient idéalement augmenter l'efficacité des traitements administrés en diminuant les effets secondaires associés aux médicaments moléculaires conventionnels. Parmi les formulations nanométriques possibles, les micelles présentent un certain nombre d'avantages : leur assemblage est aisé, leur chimie de surface est facilement modulable, elles ont une forte capacité d'encapsulation de molécules actives et leur taille compacte permet une diffusion intra-tissulaire profonde. Toutefois, l'utilisation des micelles reste limitée par la faible stabilité de l'assemblage qui entraîne souvent une libération incontrôlée de la cargaison médicamenteuse.

Une équipe de l'Institut Frédéric-Joliot du CEA développe des micelles stabilisées destinées à être utilisées comme nanovecteurs de molécules actives pour le ciblage de tumeurs cancéreuses. Ces micelles sont constituées d'amphiphiles diacétyléniques qui sont polymérisés post-assemblage (ce qui permet de renforcer leur architecture) et chargées en molécules actives. Des études antérieures ont montré que ces micelles sont très performantes in vivo pour le ciblage passif et la thérapie de tumeurs. 

Afin d'attaquer activement les cellules cancéreuses, ces micelles ont été fonctionnalisées par chimie « click » avec un ligand (biotine) capable de se lier à un récepteur surexprimé à la surface de la lignée cellulaire MCF-7, issue de tumeurs mammaires humaines. Cette fonctionnalisation permet une internalisation environ 10 fois plus rapide dans les cellules cancéreuses . Ces résultats permettent d'envisager la construction de nanovecteurs optimisés pour une efficacité accrue dans la délivrance ciblée de médicaments.

Les micelles biotinylées s'internalisent 10 fois plus rapidement que les micelles nues dans les cellules MCF-7. © CEA