De nombreuses pathologies, comme les cancers, sont liées à la dérégulation de la protéine-kinase CK2, c’est pourquoi la recherche médicale vise à inhiber cette dernière. Cependant les inhibiteurs de CK2 développés jusqu’à présent agissent sans distinction sur la plupart des protéines-kinases, ce qui peut être la source d’effets indésirables.
Les chercheurs de l’Irig et de la Faculté de Pharmacie de Lyon ont réussi à synthétiser et à caractériser la molécule AB668 qui inhibe l’activité de CK2 avec une grande spécificité. En effet, cette molécule bivalente se fixe simultanément sur le site catalytique de la CK2 et sur une poche hydrophobique adjacente, ce qui lui confère un mécanisme d’inhibition unique (Figure 1A).
De plus, la molécule AB668 ne présente pas d’effets secondaires défavorables car elle induit la mort par apoptose de nombreuses lignées cellulaires dérivées de cancers agressifs (rein, sein, mélanome, pancréas, colon), tout en épargnant les cellules saines (Figure 1 B).
La molécule AB668 pourrait donc constituer un nouvel agent anti-cancéreux prometteur. La prochaine étape sera de tester cette molécule après son optimisation par chimie médicinale, dans des modèles pré-cliniques de différents cancers.
Ces recherches ont conduit à la création de la Start-up KAIROS qui en exploite le brevet : contact@kairos-discovery.com